3-एमिनो-4-पाइराजोल कार्बोसामाइड हेमिसल्फेट

Allopurinol को संश्लेषण को लागी मध्यवर्ती।

यो 3-एमिनो-4-प्रतिस्थापित पाइराजोल श्रृंखला मध्ये एक हो।यसलाई धेरै औषधीय प्रभावकारी जैविक यौगिकहरू संश्लेषण गर्न मध्यवर्तीको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, जस्तै एलोप्युरिनोल, पाइराजोलोपाइरिमिडिन डेरिभेटिभ श्रृंखलाहरू मध्ये एक, पछिल्लो 1963 देखि यसको क्लिनिकल प्रयोगदेखि, यो गाउटको उपचारको लागि मुख्य औषधि भएको छ।हाल, त्यहाँ संश्लेषण को लागी केहि ज्ञात विधिहरु छन्

चीनमा 3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate, मुख्यतया ethoxymethylene malononitrile तयार गर्न malononitrile र triethyl orthoformate को प्रतिक्रिया गरेर, र त्यसपछि hydrazine हाइड्रेटको प्रतिक्रियाले 3-amino-4-cyanopyrazole उत्पादन गर्दछ, जुन अन्ततः एसिडिक प्रतिक्रियाको साथ उत्पादन हुन्छ।

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (चेन Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- 4-formamide hemisulfate को संश्लेषण [J]। केमिकल इंडस्ट्री टाइम्स, 2008, 6 (22): कुल 39 40 yield), यस विधिद्वारा संश्लेषण लगभग 60% (मालोनोनिट्रिलको रूपमा गणना गरिन्छ), यो विधिमा तीन-चरण प्रतिक्रिया समावेश हुन्छ, चरणहरू लामो हुन्छन्, र प्रयोग गरिएका अभिकर्मकहरू, जस्तै malononitrile र ethoxymethylene malononitrile, अधिक विषाक्त र महँगो हुन्छन्।थप रूपमा, यस विधिद्वारा तयार गरिएको 3-aminopyrazole-4-Formamide hemisulfate मा एक रंग छ जुन हटाउन गाह्रो छ र थप प्रशोधन आवश्यक छ, जुन अझ जटिल छ।

विदेशी साहित्यमा पाइरिडाइलामाइड हाइड्रोजोन र इथोक्सिमथिलीन मेलोनोनट्रिललाई कच्चा पदार्थको रूपमा प्रयोग गरी ३-एमिनो-४-स्यानोपाइराजोल थप र साइकलाइजेसन प्राप्त गर्ने र त्यसपछि लक्षित यौगिक प्राप्त गर्न केन्द्रित सल्फ्यूरिक एसिडसँग प्रतिक्रिया गर्ने रिपोर्टहरू छन् (Reuken G Jones। orthoesters को प्रतिक्रियाहरू। सक्रिय मिथाइलीन यौगिकहरू [जे]। जे एम केम सोक।यस विधिमा प्रयोग हुने मुख्य कच्चा माल महँगो छ, प्रतिक्रिया उपज उच्च छैन, र औद्योगिक उत्पादन को नाफा कम छ।यो गाह्रो हुनुपर्छ।