4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone हाइड्रोक्लोराइड

12. मध्यवर्ती 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) anticoagulant rivaroxaban दुई विधिहरूद्वारा तयार गरिएको थियो: ①Bromobenzene लाई क्रमिक रूपमा 4-बेन्जिन प्राप्त गर्नको लागि इथेनोलामाइन र क्लोरोएसिटाइल क्लोराइडसँग प्रतिक्रिया गरिएको थियो त्यसपछि morpholinone कम गर्नको लागि। 1, र कुल उपज लगभग 32% छ;②ब्रोमोबेन्जिनलाई पहिले नाइट्रेट गरिन्छ, र त्यसपछि 2-(4-nitroanilino)इथानोल प्राप्त गर्न इथेनोलामाइनसँग प्रतिक्रिया गरिन्छ, जुन क्लोरोएसिटाइल क्लोराइडद्वारा बन्द हुन्छ।घटाउने प्रतिक्रियाले 1 उत्पादन गर्छ, र कुल उपज लगभग 47% छ।

Rivaroxaban एक नयाँ प्रकारको anticoagulant हो जुन प्रत्यक्ष रूपमा मौखिक रूपमा लिन सकिन्छ।यसले कोगुलेसन कारक Xa को सक्रियतालाई सीधै रोक्छ, एक निश्चित एन्टीकोगुलेन्ट प्रभाव छ, निरन्तर निगरानीको आवश्यकता पर्दैन, र उच्च सुरक्षा छ।Rivaroxaban को क्लिनिकल आवेदन संग, rivaroxaban को माग बिस्तारै बढ्नेछ।rivaroxaban को रासायनिक नाम 5-chloro-N-((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl) phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl) मिथाइल हो। -2-थियोफेनेकार्बोक्सामाइड।हाल साहित्यमा रिपोर्ट गरिएका दुई सिंथेटिक मार्गहरू छन्, र दुवै मार्गहरू प्रयोग गरिन्छ एक मध्यवर्ती 4-(4-एमिनोफेनिल)-3-मोर्फोलिनोन।4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone को संश्लेषणको बारेमा स्वदेश र विदेशमा रिपोर्टहरू भए तापनि प्रतिक्रिया कच्चा पदार्थहरूको तुलनात्मक रूपमा उच्च मूल्य छ।उच्च, किन्न गाह्रो, वा प्रतिक्रिया सञ्चालन आवश्यकताहरू धेरै उच्च छन्, बुझ्न गाह्रो छ, पर्यावरण संरक्षण र अन्य कमीहरूको लागि अनुकूल छैन, र औद्योगिक सामूहिक उत्पादनको आवश्यकताहरू पूरा गर्दैन।Rivaroxaban 4- (4-aminophenyl) को मुख्य मध्यवर्ती अप्टिमाइज गर्नुहोस् - 3-morpholinone को उत्पादन प्रक्रिया र कच्चा मालको मूल्यमा कमीले निश्चित रूपमा rivaroxaban को प्रचार र प्रयोगलाई बढावा दिनेछ।चीन मा rivaroxaban को संश्लेषण मा कुनै रिपोर्ट छैन।हामी rivaroxaban मा छौं मुख्य मध्यवर्ती 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone सिंथेटिक मार्ग र टेक्नोलोजी नवीन रूपमा अध्ययन गरिएको छ।दुई ब्रोमोबेन्जिन र पी-नाइट्रोब्रोमोबेन्जिन प्रारम्भिक सामग्रीको रूपमा प्रस्तावित छन्।प्रक्रिया मार्ग।3-मोर्फोलिनोन रिंगको चक्रीकरण प्रक्रियामा फोकस गर्नुहोस्।