8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

अवस्थित linagliptin र यसको मुख्य मध्यवर्ती 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl) methyl)-1H-purine-को विश्लेषण गर्न। 2,6-dione (11) संश्लेषण विधि, औद्योगिक उत्पादनको लागि उपयुक्त सिंथेटिक मार्ग खोज्नुहोस्।विधि: विभिन्न सिंथेटिक मार्गहरू संक्षेप गर्नुहोस्।नतिजा र निष्कर्ष: रुट 2.2 मा अपेक्षाकृत सरल प्रक्रिया र कम लागत छ, जुन औद्योगिक उत्पादन को लागी अधिक उपयुक्त छ।

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione हाइपोग्लाइसेमिक औषधि लिनाग्लिप्टिनको संश्लेषणमा मुख्य मध्यवर्ती हो।1 को संश्लेषणले मिथाइल यूरिया र साइनोएसेटिक एसिडलाई प्रारम्भिक सामग्रीको रूपमा प्रयोग गर्दछ, र 46.3% को कुल उपजको साथ कन्डेन्सेशन, साइकलाइजेशन, नाइट्रोसेसन, रिडक्शन, साइकलाइजेशन, र ब्रोमिनको छ-चरण प्रतिक्रियाहरू पार गर्दछ।सबै मध्यवर्ती संरचनाहरू 1HNMR द्वारा पुष्टि गरिएको थियो।

हालको आविष्कार उच्च शुद्धता लिनाग्लिप्टिनको सरल तयारी विधिसँग सम्बन्धित छ।क्विनाजोलिन, लिनाग्लिप्टिन 8 ब्रोमो 7 (2 ब्यूटाइन 1 आधार) 3,7 डाइहाइड्रो 3 मिथाइल 1 [(4 मिथाइल 2 क्विनाजोलिनिल) मिथाइल] 1H प्यूरिन 2,6 डायोनको एक-भाँडो तयारीको लागि मुख्य मध्यवर्ती, मध्यवर्तीलाई अलग गरिएको छ। निस्पंदन, र त्यसपछि लिनाग्लिप्टिन युक्त समाधान प्राप्त गर्न (R)3 एमिनोपाइपेरिडिन डाइहाइड्रोक्लोराइडसँग प्रतिक्रिया गरियो।लिनाग्लिप्टिन भएको घोललाई फेरि प्रशोधन गरिसकेपछि, डेलिरालिपटिन शुद्ध उत्पादन।हालको आविष्कारको मुख्य मध्यवर्ती तयारीले एक-भाँडो विधि अपनाउँछ, जुन सञ्चालन गर्न सुविधाजनक छ र उत्पादनमा सुधार गर्दछ।कुञ्जी मध्यवर्ती अलग गरिसकेपछि, यसलाई (R)3 एमिनोपाइपेरिडिन डाइहाइड्रोक्लोराइडसँग प्रतिक्रिया गरिन्छ, जसले गर्दा उच्च-शुद्धता लिनाग्लिप्टिन प्राप्त गर्नाले औषधि कम्पनीहरूको उत्पादन र घोषणा आवश्यकताहरू पनि अधिकतम हदसम्म पूरा गर्दछ।