Caspofungin एसीटेट जैविक गतिविधि
वर्णन गर्नुहोस् | Caspofungin Acetate एक एन्टिफंगल औषधि हो जसले 1,3-β-d ग्लुकान सिन्थेजको संश्लेषणलाई गैर-प्रतिस्पर्धी रूपमा रोक्न सक्छ। |
सम्बन्धितकोटीहरू | सिग्नल पथ >> एन्टी-संक्रामक >> फंगस अनुसन्धान क्षेत्र >> संक्रमित |
vivo माअनुसन्धान | क्यास्पोफङ्गिनद्वारा इन्जेक्सन गरिएका मुसाहरूलाई 0.41 देखि 4.1 μM को विट्रियस एकाग्रतामा तिनीहरूको ERG तरंगमा कुनै महत्त्वपूर्ण परिवर्तनहरू थिएनन्, र तिनीहरूको रेटिनामा कुनै पनि पत्ता लगाउन सकिने रूपात्मक परिवर्तनहरू वा कोशिकाको क्षति थिएन।41 μM को विट्रियस एकाग्रतामा, क्यास्पोफन्गिनले एआरजीको तरंग, बी तरंग र स्कोटोपिक थ्रेसहोल्ड प्रतिक्रियाको आयाम कम गर्यो, र गैन्ग्लियन सेल तह [१] मा कोशिकाहरूको संख्यामा पनि कमी आएको थियो।Carprofungin (8 mg/kg) वा amphotericin B 1 mg/kg, इन्ट्रापेरिटोनियल इन्जेक्सन दिनको 30 घण्टा पछि लगातार 7 दिनसम्म, सवारी साधन नियन्त्रण उपचारको सापेक्ष, दिन 28 मा 100% बाँच्ने, दिनको समयमा 100% मृत्यु दर 11 , संक्रामक चुनौती पछि।दिन 5 मा वाहन नियन्त्रण उपचारको तुलनामा, क्यास्पोफङ्गिनले मृगौला र मस्तिष्कको तन्तुमा व्यवहार्य क्यान्डिडाको रिकभरीलाई कम गर्यो जब नियन्त्रण लोड चरममा पुग्यो।2 mg/kg वा सोभन्दा माथिको खुराकमा क्यास्पोफङ्गिनद्वारा उपचार गरिएका मुसाहरूमा एम्फोटेरिसिन B बाट उपचार गरिएको मुसाको तुलनामा 5 दिनमा मस्तिष्कको भार उल्लेखनीय रूपमा कम थियो। एम्फोटेरिसिन B र क्यास्पोफङ्गिन उपचारले मृगौलाको फङ्गल बोझलाई 1.7 log CFU/g र 2.46 देखि 3.64 log CF ले कम गर्यो। /g, क्रमशः [2]। |
जनावरपरिक्षण | एन्टीफंगल थेरापी संक्रामक चुनौतीको 30 घण्टा पछि सुरु गरिएको थियो र 7 दिनको लागि दिनमा एक पटक इन्ट्रापेरिटोनियल (आईपी) इंजेक्शन द्वारा दिइयो।मुसालाई 1, 2, 4, वा 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/day amphotericin B वा वाहन नियन्त्रण (बाँझ डिस्टिल्ड वाटर) सँग उपचार गरियो।मोडेलको प्रभावकारिता तीन तरिकामा मूल्याङ्कन गरिएको थियो: प्रत्येक उपचार समूहमा 10 जनावरहरूको बाँच्ने दरको निगरानी गरेर, उपचार गरिएका जनावरहरूको दोस्रो समूहको मृगौला र मस्तिष्कको तन्तुहरूमा क्यान्डिडा लोडको निगरानी गरेर, र मृगौलाको हिस्टोलोजिकल मूल्याङ्कन गरेर।र मस्तिष्क।उपचार गरिएका जनावरहरूको तेस्रो समूह।मुसाहरूलाई CO 2 इन्हेलेसनद्वारा euthanized गरिएको थियो र 30 घण्टा (वाहनद्वारा उपचार गरिएको नियन्त्रण मात्र) र 5 दिनमा (4 औं खुराक पछि 24 घण्टा), 8 (अन्तिम खुराक पछि 24 घण्टा), र 14, 21 घण्टा र हिस्टोलोजिकल। ऊतक नमूना।(केस्पोफङ्गिन उपचार मात्र), र आक्रमण पछि 28। |
सन्दर्भहरू | [१]।मोजुमदार डीके, आदि।माउसको आँखामा intravitreal caspofungin को रेटिना विषाक्तता मूल्याङ्कन।Ophthalmol Vis Sci मा लगानी गर्नुहोस्।2010 नोभेम्बर;51(11):5796-803। [२]।Flattery, Amy M. et al।केन्द्रीय स्नायु प्रणाली क्यान्डिडिआसिस को एक किशोर माउस मोडेल मा caspofungin को प्रभावकारिता।एन्टिमाइक्रोबियल एजेन्ट र केमोथेरापी (२०११), ५५(७), ३४९१-३४९७। |
caspofungin एसीटेट को रासायनिक र भौतिक गुण
उम्लने बिन्दु | 1408.1ºC 760 mmHg मा |
आणविक सूत्र | C56H96N10O19 |
आणविक वजन | 1093.31000 |
सटीक गुणस्तर | 1092.64000 |
PSA | ४१२.०३००० |
LogP | ०६१५० |
उपस्थिति लक्षण | सेतो देखि बेज |
भाप दबाव | 0mmHg 25°C मा |
भण्डारण अवस्थाहरू | 20°C |
पानी घुलनशीलता | H2O: घुलनशील 15mg/mL (स्पष्ट समाधान) |
Caspofungin एसीटेट भन्सार
भन्सार कोड | २९३३९९००९९ |
चिनियाँ अवलोकन | 2933990099. अन्य heterocyclic यौगिकहरू मात्र नाइट्रोजन heteroatoms समावेश।मूल्य अभिवृद्धि कर दर: 17.0%।कर छुट दर: 13.0%।नियामक सर्तहरू: कुनै पनि छैन।सबैभन्दा मनपर्ने राष्ट्र ट्यारिफ: 6.5%।सामान्य शुल्क: २०.०% |
घोषणा तत्वहरू | उत्पादनको नाम, अवयव सामग्री, प्रयोग, हेक्सामेथिलीन क्लोराइड, कृपया उपस्थिति संकेत गर्नुहोस्, 6-caprolactam, कृपया उपस्थिति संकेत गर्नुहोस्, हस्ताक्षर मिति |
सारांश | 2933990090। नाइट्रोजन हेटेरो-एटम(हरू) मात्र भएका हेटेरोसायक्लिक यौगिकहरू।VAT: 17.0%।कर छुट दर: 13.0%।।MFN ट्यारिफ: 6.5%।सामान्य शुल्क: 20.0% |
उत्पादन प्रक्रिया
Caspofungin किण्वन अर्ध-सिंथेटिक प्रविधि द्वारा तयार गर्न आवश्यक छ।मुख्य औंठीको कच्चा उत्पादन किण्वन प्रविधि मार्फत प्राप्त गर्न आवश्यक छ, र त्यसपछि मध्यवर्ती उत्पादन विभाजन र शुद्धीकरण मार्फत प्राप्त गरिन्छ, र त्यसपछि मध्यवर्ती उत्पादन सिंथेटिक टेक्नोलोजी प्रयोग गरेर साइड चेन स्प्लिसिङ पूरा गर्न सुरु सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ। लक्ष्य तत्व।किनभने "किण्वित अर्ध-सिंथेटिक" उत्पादनहरूले किण्वन, विभाजन र शुद्धीकरण, संश्लेषण, आदि जस्ता धेरै प्राविधिक लिङ्कहरू मार्फत जान आवश्यक छ, प्राविधिक मार्ग र प्रक्रिया प्यारामिटर नियन्त्रण रासायनिकबुकमा धेरै जटिल छन्।थप रूपमा, caspofungin को दर्ताको लागि नियामक आवश्यकताहरू, एक किण्वित अर्ध-सिंथेटिक उत्पादन, पनि धेरै उच्च छन्।आवेदन कागजातहरू किण्वन स्रोतबाट सुरु गर्न आवश्यक छ, न केवल व्यवस्थित रूपमा स्ट्रेन खेती, किण्वन प्रविधि, र शुद्धीकरण प्रविधिको अध्ययन गर्न, तर संश्लेषण प्रक्रियाको अन्वेषण गर्न पनि।मार्ग, अवस्था, र प्रक्रियामा अशुद्धता नियन्त्रण, किनभने अन्तिम उत्पादन एकदम नाजुक छ, कुनै पनि लापरवाहीले सबै अघिल्लो प्रयासहरू मेटाउनेछ, र प्राविधिक कठिनाइ र लागत महत्त्वपूर्ण छैन।
उच्च प्राविधिक अवरोधहरू र राम्रो प्रतिस्पर्धात्मक परिदृश्यका कारण हेन्ग्रुई क्यास्पोफङ्गिनले आफ्नो सूचीकरण पछि अपेक्षाकृत राम्रो मूल्य स्थान कायम राखेको छ।
सन् २०१४ मा प्याटेन्ट सुरक्षाको म्याद सकियो
चीनमा सार्वजनिक चिकित्सा संस्थाहरूमा टर्मिनल क्यास्पोफङ्गिन इंजेक्शनहरूको बिक्री (एकाइ: दस हजार युआन)
हालसम्म हेङ्गरुई फार्मास्युटिकल्स, चिया ताई टियानकिङ, बोरुई फार्मास्युटिकल्स र हाइस्कोका जेनेरिक औषधिहरू मात्र सूचीकरणका लागि स्वीकृत भएका छन्।Huadong चिकित्सा?
क्यास्पोफङ्गिन एसीटेटको मूल अनुसन्धान कम्पनी मर्क हो, र 6 कम्पनीहरूको सूचीकरण आवेदनहरू समीक्षा र अनुमोदन अन्तर्गत छन्, जस्तै किलु फार्मास्युटिकल, नान्जिङ यिन्क्सिङ फार्मास्युटिकल, सिहुआन फार्मास्युटिकल, ओसाइकाङ फार्मास्युटिकल, सिनो-यूएस ह्वाडोङ फार्मास्युटिकल, र टियान वेई बायोफार्मास्युटिकल।
जिन डन मेडिकल छISO योग्यता र GMP उत्पादन मापदण्डहरू पूरा गर्दछ, कम्पनीको आर एन्ड डी मार्गदर्शन गर्न समृद्ध अनुभव संग स्वदेशी र विदेशी औषधि संश्लेषण विशेषज्ञहरु को रोजगार।
टेक्नोलोजी ओजी फाइदाहरू
●उच्च दबाव उत्प्रेरक हाइड्रोजनेशन।उच्च दबाव हाइड्रोजेनोलिसिस प्रतिक्रिया।क्रायोजेनिक प्रतिक्रिया (<-78%C)
● सुगन्धित हेटेरोसाइक्लिक संश्लेषण
●पुनर्व्यवस्थापन प्रतिक्रिया
● Chiral संकल्प
● हेक, सुजुकी, नेगिशी, सोनोगाशिरा।Gignard प्रतिक्रिया
उपकरणहरू
हाम्रो ल्याबमा विभिन्न प्रयोगात्मक र परीक्षण उपकरणहरू छन्, जस्तै: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, क्रोमेटोग्राफी, माइक्रोवेभ सिन्थेसाइजर, समानान्तर सिन्थेसाइजर, डिफरन्सियल स्क्यानिङ क्यालोरिमिटर (DSC), इलेक्ट्रोन माइक्रोस्कोप...
आर एन्ड डी टोली
Jindun Medical सँग पेशेवर R&D कर्मीहरूको समूह छ, र R&D लाई मार्गदर्शन गर्न धेरै स्वदेशी र विदेशी औषधि संश्लेषण विशेषज्ञहरूलाई रोजगार दिन्छ, जसले हाम्रो संश्लेषणलाई अझ सटीक र प्रभावकारी बनाउँछ।
हामीले धेरै शीर्ष घरेलु औषधि कम्पनीहरूलाई मद्दत गरेका छौं, जस्तैहान्सोह, हेंगरुई र एचईसी फार्म।यहाँ हामी तिनीहरूको अंश देखाउनेछौं।
अनुकूलन केस एक:
केस नम्बर: 110351-94-5
अनुकूलन केस दुई:
केस नम्बर: 144848-24-8
अनुकूलन केस तीन:
केस नम्बर: 200636-54-0
1.नयाँ मध्यवर्ती वा API हरू अनुकूलित गर्नुहोस्।माथिको केस सेयरिङ जस्तै, ग्राहकहरूसँग विशिष्ट मध्यवर्ती वा API हरूका लागि मागहरू छन्, र तिनीहरूले बजारमा आवश्यक उत्पादनहरू फेला पार्न सक्दैनन्, तब हामी अनुकूलन गर्न मद्दत गर्न सक्छौं।
2.पुरानो उत्पादनहरूको लागि प्रक्रिया अनुकूलन।हाम्रो टोलीले यस्तो उत्पादनलाई अनुकूलन र सुधार गर्न मद्दत गर्नेछ जसको प्रतिक्रिया मार्ग पुरानो छ, उत्पादन लागत उच्च छ, र दक्षता कम छ।हामी टेक्नोलोजी स्थानान्तरण र प्रक्रिया सुधारको लागि पूर्ण कागजातहरू प्रदान गर्न सक्छौं, अधिक कुशल उत्पादनको लागि ग्राहकलाई मद्दत गर्नुहोस्।
औषधि लक्ष्यबाट INDs सम्म, JIN DUN मेडिकलले तपाईंलाई प्रदान गर्दछएक-स्टप निजीकृत आर एन्ड डी समाधान।
JIN DUN मेडिकलले सपनासहितको टोली सिर्जना गर्न, सम्मानजनक उत्पादनहरू, सावधानीपूर्वक, कठोर, र ग्राहकहरूको भरपर्दो साझेदार र साथी बन्नको लागि जोड दिन्छ!