English
  • नेबनर

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;विशेष छवि
  • Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP अशुद्धता B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

छोटो विवरण:


उत्पादन विवरण

उत्पादन ट्यागहरू

आवेदन

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) चयनात्मक र प्रभावकारी HBV अवरोधक हो।HepG2 कक्षहरूमा EC50 मान 3.75 nM हो।भर्खरको एन्टी-हेपाटाइटिस बी र एन्टी-एड्स पहिलो-लाइन औषधिहरू।

Entecavir प्रभाव

यो उत्पादन एक गुआनिन न्यूक्लियोसाइड एनालग हो, जसको हेपाटाइटिस बी भाइरस (HBV) पोलिमरेजमा निरोधात्मक प्रभाव छ।यसलाई सक्रिय ट्राइफोस्फेटमा फास्फोरिलेटेड गर्न सकिन्छ, र कोशिकामा ट्राइफोस्फेटको आधा-जीवन 15 घण्टा हुन्छ।HBV पोलिमरेजको प्राकृतिक सब्सट्रेट deoxyguanosine triphosphate सँग प्रतिस्पर्धा गरेर, entecavir triphosphate ले भाइरल पोलिमरेज (रिभर्स ट्रान्सक्रिप्टेज) को तीनवटै गतिविधिहरूलाई रोक्न सक्छ: (1) HBV पोलिमरेज प्रारम्भ;(२) प्रीजेनोमिक एमआरएनए रिभर्स ट्रान्सक्रिप्शनको नकारात्मक स्ट्र्यान्डको गठन;(3) HBV DNA को सकारात्मक स्ट्र्यान्डको संश्लेषण।HBV DNA पोलिमरेजमा entecavir triphosphate को अवरोधक स्थिरता (Ki) 0.0012μM हो।Entecavir triphosphate को सेल α, β, δ DNA पोलिमरेज र माइटोकोन्ड्रियल γ DNA पोलिमरेजमा कमजोर निरोधात्मक प्रभाव छ, 18 देखि 160 μM को Ki मानको साथ।

प्यारामिटरहरू

वर्णन गर्नुहोस्

 Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）चयनात्मक र प्रभावकारी HBV अवरोधक हो। HepG2 कक्षहरूमा EC50 मान 3.75 nM हो।

सम्बन्धितकोटीहरू

 सिग्नल पथ >> एन्टी-इन्फेक्टिव >> HBV अनुसन्धान क्षेत्रहरू >> संक्रमित

लक्ष्य

 EC50: 3.75 nM (एन्टि-HBV, HepG2 सेल)[2]

कृत्रिम परिवेशीयअध्ययन

 BMS-200475 देखि HBV को EC50 3.75 nM छ।यसलाई HBV प्रोटीन प्राइमरहरूमा समावेश गरिएको छ, र त्यसपछि रिभर्स ट्रान्सक्रिप्टेजको प्रारम्भिक चरणलाई रोकिएको छ।BMS-200475 को एन्टिभाइरल गतिविधि अन्य आरएनए र डीएनए भाइरसहरू [१] भन्दा उल्लेखनीय रूपमा कम छ।अन्य deoxyguanosine analogs (penciclovir, ganciclovir, lobucavir र acyclovir) वा lamivudine सँग तुलना गर्दा, entecavir यसको सक्रिय मेटाबोलाइटमा फस्फोरिलेटेड हुने सम्भावना बढी हुन्छ।Entecavir को intracellular अर्ध-जीवन 15 घण्टा छ [2]।

vivo माअनुसन्धान

 BMS-200475 1 देखि 3 महिनाको लागि 0.02 देखि 0.5 mg/kg शरीरको तौल सम्मको खुराकको साथ दैनिक रूपमा मौखिक रूपमा उपचार गरिन्छ, जसले वुडचक हेपाटाइटिस भाइरस (WHV) viremia को दीर्घकालीन रूपमा संक्रमित वुडचकहरूमा प्रभावकारी रूपमा कम गर्न सक्छ।

सेलपरिक्षण

 BMS 200475 फस्फेट बफर सलाइन (PBS) मा तयार गरिन्छ र 2% भ्रूण बोवाइन सीरम भएको उपयुक्त माध्यममा पातलो गरिन्छ।HepG2 2.2.15 कोशिकाहरू 12-वेल बायोकोट कोलाजेन-लेपित प्लेटमा 5 × 10 5 कोशिकाहरू प्रति कुवाको घनत्वमा रोपिएको थियो, र 2 देखि 3 दिनसम्म संगम अवस्थामा राखिएको थियो, र त्यसपछि BMS 200475 को 1 एमएलले ढाकिएको थियो। मध्यमHBV परिमाणीकरण 10 औं दिन मा प्रदर्शन गरिएको थियो [1]।

सन्दर्भहरू

 [१]।Innaimo SF, et al।BMS-200475 को हेपाटाइटिस बी भाइरसको शक्तिशाली र चयनात्मक अवरोधकको रूपमा पहिचान।एन्टिमाइक्रोब एजेन्ट केमोदर।१९९७ जुलाई;४१(७):१४४४-९।[२]।रिभकिन ए, एट अल।पुरानो हेपेटाइटिस बी संक्रमण को उपचार मा entecavir को समीक्षा।Curr Med Res Opin।2005 नोभेम्बर;21(11):1845-57।[3]।Genovesi EV, et al।हेपाटाइटिस बी भाइरस संक्रमणको वुडचक मोडेलमा कार्बोसाइक्लिक 2'-deoxyguanosine न्यूक्लियोसाइड BMS-200475 को प्रभावकारिता।एन्टिमाइक्रोब एजेन्ट केमोदर।१९९८ डिसेम्बर;४२(१२):३२०९-१८।

Entecavir को भौतिक र रासायनिक गुण

घनत्व

 1.8±0.1 ग्राम/सेमी3

उम्लने बिन्दु

 734.2ºC 760 mmHg मा

पग्लिने बिन्दु

 249-252ºC

आणविक सूत्र

 C12H15N5O3

आणविक वजन

 २७७.२७९

फ्ल्याश पोइन्ट

 ३९७.९ºC

सटीक गुणस्तर

 २७७.११७४९३

PSA

 130.05000

LogP

 -०.९६

उपस्थिति लक्षण

 सेतो देखि अफ-सेतो/पहेंलो क्रिस्टलीय पाउडर

अपवर्तनी सूचकांक

 १.८३७

भण्डारण अवस्थाहरू

 -20 डिग्री सेल्सियस फ्रीजर

Entecavir भन्सार

भन्सार कोड २९३३९९००९९
चिनियाँ अवलोकन 2933990099. अन्य heterocyclic यौगिकहरू मात्र नाइट्रोजन heteroatoms समावेश।मूल्य अभिवृद्धि कर दर: 17.0%।कर छुट दर: 13.0%।नियामक सर्तहरू: कुनै पनि छैन।सबैभन्दा मनपर्ने राष्ट्र ट्यारिफ: 6.5%।सामान्य शुल्क: २०.०%
घोषणा तत्वहरू उत्पादनको नाम, अवयव सामग्री, प्रयोग, हेक्सामेथिलीन क्लोराइड, कृपया उपस्थिति संकेत गर्नुहोस्, 6-caprolactam, कृपया उपस्थिति संकेत गर्नुहोस्, हस्ताक्षर मिति
सारांश 2933990090। नाइट्रोजन हेटेरो-एटम(हरू) मात्र भएका हेटेरोसायक्लिक यौगिकहरू।VAT: 17.0%।कर छुट दर: 13.0%।।MFN ट्यारिफ: 6.5%।सामान्य शुल्क: 20.0%

थप जानकारी:

Qu Qiang (क्लिनिकल फार्माकोलजीमा पीएचडी, फार्मेसी विभाग, Xiangya अस्पताल, सेन्ट्रल साउथ युनिभर्सिटी) र वाङ रुओगुआंग (डाक्टर अफ मेडिसिन, पोस्टडक्टोरल जीवविज्ञान, चाङ्शा रुओगुआंग मेडिकल रिसर्च सेन्टर) ले पनि लेखे: एन्टेकाभिर रेजिमेनमा, एन्टेकभिर लिन सकिन्छ। धेरै वर्ष वा 10 वर्षको लागि।वर्षभन्दा बढी।र यो गर्भवती महिलाहरु द्वारा प्रयोग गर्न सकिन्छ, राम्रो सुरक्षा देखाउँदै।

यी ज्ञात आणविक फार्माकोलॉजिकल मेकानिजमहरूको आधारमा, Entecavir ले HBV विरुद्ध मात्र प्रभावकारी नभएर व्यापक-स्पेक्ट्रम एन्टिभाइरल प्रभाव हुन सक्छ।

हामी अक्सर क्लिनिकमा भाइरल श्वासप्रश्वास संक्रमणको उपचार गर्न Entecavir प्रयोग गर्छौं, र प्रभाव उल्लेखनीय छ।

हाल, हुबेई (एउटा ठाउँ) मा 500०० भन्दा बढी COVID19 बिरामीहरूको पूर्वव्यापी विश्लेषणमा, केवल एक व्यक्तिले एन्टेकभिर लिए।प्रिस्क्रिप्शन समय जनवरीको शुरुमा थियो, र त्यसपछि औषधि रोकियो।

हुबेईमा मेडिकल स्टाफलाई समर्थन गर्दा, केही तल्लो तहका डाक्टरहरू, वा उच्च जोखिम समूहहरू, हाल COVID19 लाई रोक्नको लागि Entecavir प्रयोग गर्दै, त्यहाँ संक्रमणको कुनै केस छैन।एन्टेकाभिर लिने शंकास्पद व्यक्तिहरू, कसैलाई पनि COVID19 को निदान भएको छैन।

पेटेन्ट मुद्दाहरू:

त्यहाँ मुख्यतया दुई प्रक्रियाहरू छन्, 06 प्रक्रिया र 89 प्रक्रिया।06 प्रक्रियाको लागि प्याटेन्टको म्याद धेरै चाँडो छ (2023 मा म्याद सकिन्छ)!यद्यपि प्रक्रियाको लागत कम छ, गुणस्तर अपेक्षाकृत राम्रो छ, र कामदारहरू बलियो हुन सक्छन्, व्यक्तिगत सल्लाह: रासायनिक बिरुवाहरूको लागि, 06 प्रक्रिया प्रयोग गर्नुहोस् धेरै घमण्डी नगर्नुहोस्;औषधि कम्पनीहरूका लागि, फ्लूक नलिनुहोस् र धेरै जोखिमपूर्ण नहुनुहोस्।

2014 मा, Chia Tai Tianqing ले एन्टेकाभिर जस्ता जेनेरिक औषधिहरूमा भर परेर 10 बिलियन युआनको वार्षिक बिक्री हासिल गर्‍यो, जसमध्ये 20% एन्टेकभिरको थियो।

2005 मा आयातको लागि एन्टेकभिर स्वीकृत भएदेखि, 100 भन्दा बढी घरेलु औषधि कम्पनीहरूले उत्पादनको दर्ताको लागि आवेदन दिएका छन्;ती मध्ये, स्वीकृत उत्पादन कम्पनीहरूमा Jiangsu Zhengda Tianqing फार्मास्युटिकल (पहिलो अनुकरण), Hainan Zhonghe फार्मास्यूटिकल, र Fujian Guangxi फार्मास्यूटिकल कं, लिमिटेड Shengtang फार्मास्यूटिकल, Jiangxi Qingfeng फार्मास्युटिकल, Suzhou Dawnrays फार्मास्युटिकल, Shanghaishuang फार्मास्युटिकल, शान्हाई क्विंग्सिङ्ग फार्मास्युटिकल, शान्गुटांग फार्मास्युटिकल सामेल छन्। Lukang, Zhejiang Huasheng बायोफार्मास्युटिकल, Changzhi Sanbao बायोकेमिकल।

औषधि, Anhui बेकर बायोफार्मास्युटिकल, हुनान Concord फार्मास्यूटिकल उद्योग, बेइजिङ Xiehe औषधि कारखाना, बेइजिङ Baiao फार्मास्यूटिकल, Xinlitai फार्मास्यूटिकल, Dongyangguang, आदि।;सम्झौताको मिति देखि, यो उत्पादन 2007 देखि लोकप्रिय घोषित किस्महरूको श्रेणीमा प्रवेश गरेको छ।

संसाधन एकीकृत उत्पादन लाइन

wps_doc_0

प्रमाणपत्र

जिन डन मेडिकल छISO योग्यता र GMP उत्पादन मापदण्डहरू पूरा गर्दछ, कम्पनीको आर एन्ड डी मार्गदर्शन गर्न समृद्ध अनुभव संग स्वदेशी र विदेशी औषधि संश्लेषण विशेषज्ञहरु को रोजगार।

१३
d68590fe
१२
१११

मेडिकल अनुकूलन मा लाभ

टेक्नोलोजी ओजी फाइदाहरू
●उच्च दबाव उत्प्रेरक हाइड्रोजनेशन।उच्च दबाव हाइड्रोजेनोलिसिस प्रतिक्रिया।क्रायोजेनिक प्रतिक्रिया (<-78%C)
● सुगन्धित हेटेरोसाइक्लिक संश्लेषण
●पुनर्व्यवस्थापन प्रतिक्रिया
● Chiral संकल्प
● हेक, सुजुकी, नेगिशी, सोनोगाशिरा।Gignard प्रतिक्रिया

जिन डन आर एन्ड डी

उपकरणहरू

हाम्रो ल्याबमा विभिन्न प्रयोगात्मक र परीक्षण उपकरणहरू छन्, जस्तै: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, क्रोमेटोग्राफी, माइक्रोवेभ सिन्थेसाइजर, समानान्तर सिन्थेसाइजर, डिफरन्सियल स्क्यानिङ क्यालोरिमिटर (DSC), इलेक्ट्रोन माइक्रोस्कोप...

आर एन्ड डी टोली

Jindun Medical सँग पेशेवर R&D कर्मीहरूको समूह छ, र R&D लाई मार्गदर्शन गर्न धेरै स्वदेशी र विदेशी औषधि संश्लेषण विशेषज्ञहरूलाई रोजगार दिन्छ, जसले हाम्रो संश्लेषणलाई अझ सटीक र प्रभावकारी बनाउँछ।

wps_doc_3

केस-साझेदारी

हामीले धेरै शीर्ष घरेलु औषधि कम्पनीहरूलाई मद्दत गरेका छौं, जस्तैहान्सोह, हेंगरुई र एचईसी फार्म।यहाँ हामी तिनीहरूको अंश देखाउनेछौं।

wps_doc_4

अनुकूलन केस एक:

केस नम्बर: 110351-94-5

wps_doc_5

अनुकूलन केस दुई:

केस नम्बर: 144848-24-8

wps_doc_6

अनुकूलन केस तीन:

केस नम्बर: 200636-54-0

सहयोग मोड

1.नयाँ मध्यवर्ती वा API हरू अनुकूलित गर्नुहोस्।माथिको केस सेयरिङ जस्तै, ग्राहकहरूसँग विशिष्ट मध्यवर्ती वा API हरूका लागि मागहरू छन्, र तिनीहरूले बजारमा आवश्यक उत्पादनहरू फेला पार्न सक्दैनन्, तब हामी अनुकूलन गर्न मद्दत गर्न सक्छौं।

2.पुरानो उत्पादनहरूको लागि प्रक्रिया अनुकूलन।हाम्रो टोलीले यस्तो उत्पादनलाई अनुकूलन र सुधार गर्न मद्दत गर्नेछ जसको प्रतिक्रिया मार्ग पुरानो छ, उत्पादन लागत उच्च छ, र दक्षता कम छ।हामी टेक्नोलोजी स्थानान्तरण र प्रक्रिया सुधारको लागि पूर्ण कागजातहरू प्रदान गर्न सक्छौं, अधिक कुशल उत्पादनको लागि ग्राहकलाई मद्दत गर्नुहोस्।

औषधि लक्ष्यबाट INDs सम्म, JIN DUN मेडिकलले तपाईंलाई प्रदान गर्दछएक-स्टप निजीकृत आर एन्ड डी समाधान।

JIN DUN मेडिकलले सपनासहितको टोली सिर्जना गर्न, सम्मानजनक उत्पादनहरू, सावधानीपूर्वक, कठोर, र ग्राहकहरूको भरपर्दो साझेदार र साथी बन्नको लागि जोड दिन्छ!

  • अघिल्लो:
  • अर्को:
    • यहाँ आफ्नो सन्देश लेख्नुहोस् र हामीलाई पठाउनुहोस्

    सम्बन्धितउत्पादनहरू

    खोज्न इन्टर थिच्नुहोस् वा बन्द गर्न ESC थिच्नुहोस्