(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

लिनाग्लिप्टिन लिनाग्लिप्टिन, बोइरिङ्गर इन्गेलहेम द्वारा विकसित, FDA द्वारा मे २, २०११ मा अनुमोदन गरिएको थियो। यो टाइप 2 मधुमेह भएका मानिसहरूमा रगतमा ग्लुकोजको स्तरलाई नियन्त्रण गर्न आहार र व्यायाम संयोजन गर्न प्रयोग गरिन्छ।Linagliptin ले dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) लाई रोकेर बिरामीहरूमा रगतको ग्लुकोज नियन्त्रणमा सुधार गर्छ।

Incretin (Incretin) ले प्यान्क्रियाटिक आइलेट बी कोशिकाहरूद्वारा इन्सुलिनको स्रावलाई बढावा दिने प्रभाव पार्छ, मुख्यतया ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रोपिक पोलिपेप्टाइड (GIP) र ग्लुकागन-जस्तो पोलीपेप्टाइड-1 (GLP-1) सहित।DDP-4 कोशिकाहरूको सतहमा अवस्थित सेरीन प्रोटीज हो।यो प्रोटीनसँग बाँध्छ र प्लाज्मा र शरीरका विभिन्न तन्तुहरूमा व्यापक रूपमा उपस्थित हुन्छ (जस्तै मृगौला, कलेजो, सानो आन्द्राको भिल्ली, एन्डोथेलियल कोशिकाहरू, आदि)।Linagliptin एक चयनात्मक DPP-4 अवरोधक हो जसले इन्जाइमको गतिविधिलाई DPP-4 मा उल्टो बन्धन गरेर रोक्छ, GLP-1 को गिरावटमा ढिलाइ गर्छ, GLP-1 को गतिविधि बढाउँछ, र ग्लुकोज-निर्भर तरिकामा इन्सुलिन स्राव र उत्तेजित गर्दछ। रक्त परिसंचरणमा ग्लुकागनको स्तर घटाउँछ, जसले गर्दा टाइप 2 मधुमेह भएका बिरामीहरूको रगतमा ग्लुकोजको स्तर नियमित हुन्छ।

अन्य DPP-4 अवरोधकहरूसँग तुलना गर्दा, Linagliptin का मुख्य फाइदाहरू हुन्: यसमा उत्कृष्ट मृगौला सुरक्षा छ र प्रभावकारी रूपमा ग्लाइकोसिलेटेड हेमोग्लोबिन कम गर्न सक्छ।Linagliptin मुख्यतया प्रोटोटाइप रूप मा मल मा उत्सर्जित छ।मौखिक प्रशासन पछि, गुर्दे उत्सर्जन प्रशासित मात्राको 5% मात्र हुन्छ।यदि यो नशाबाट प्रशासित गरिएको छ भने, 30.8% मात्र मृगौला मार्फत उत्सर्जित हुन्छ।त्यसैले बिरामीलाई उपचारको आवश्यकता पर्दैन ।नियमित रूपमा कलेजो र मृगौला कार्य र खुराक समायोजन जाँच गर्नुहोस्।सबै रोगीहरूले सजिलो प्रिस्क्रिप्शनको लागि समान रूपमा खुराक निर्धारण गर्न सक्छन्।
Linagliptin को सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू श्वासप्रश्वासको संक्रमण, नाक बन्द, मांसपेशी दुखाइ, टाउको दुखाइ र घाँटी दुखाइ हुन्।